Pharmacokinetic part 1 (1-100)
Pharmacokinetics Mastery Quiz
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1. Pharmacocinétique, c’est :
la répartition par diffusion dans l'organisme, lorsque le médicament a été absorbé, se fait toujours de façon homogène
l'étude du devenir d'un médicament dans l'organisme après administration à l'homme, en fonction du temps
La distribution est toujours le facteur limitant du devenir du médicament dans l'organisme.
la marge thérapeutique est sensiblement la même pour tous les médicaments.
Pharmacocinétique est une étude de
L’effet thérapeutique et biologique des médicaments
L’absorption, distribution, métabolisation et excrétion des médicaments.
La mécanisme d’action des médicaments.
Méthodes pour développent des nouveaux médicaments.
Quel est le processus qui décrire d'absorption, la biotransformation, la distribution et l'excrétion d’un médicament?
Pharmacodynamique
physique et chimique
pharmacovirgilance
pharmacocinétique
Quel est le type qui décrire de l'interaction d’un médicament au niveau du récepteur, une cellule, une enzyme ou niveau de l'organe?
pharmacodynamique
physique et chimique
pharmacovigilance
Pharmacocinétique
Qu'est-ce que la pharmacocinétique inclus?
la complication thérapeutique d’un médicament
l’influence des médicaments sur les processus de métabolisme
l’influence des médicaments sur les gènes
la biotransformation de médicament dans l’organisme
Qu'est-ce que la pharmacocinétique inclus?
Localisations des actions d’un médicament
Mécanisme d’action d’un médicament
Excrétion des substances.
Interaction des substances.
Le principal mécanisme d'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal est
Diffusion passive
Transport active.
Filtration
Endocytose et exocytose.
Quelles sont les substances qui ne peuvent pas pénétrer dans les membranes par diffusion passive ?
Liposoluble.
Non ionisé
Hydrophobe
Hydrophile
Un médicament hydrophile a une propriété suivant :
Pénétrer à travers la membrane au moyen d'endocytose
Faible capacité à pénétrer à travers les lipides de la membrane cellulaire
Facile à pénétrer à travers la barrière hémato-encéphalique
réabsorption élevé dans le tubule rénale
Qu’est ce qui impliqué par transport actif ?
: transport des médicaments à travers une membrane par la diffusion.
: transport sans besoin d’énergie
Engloutir des médicaments par une membrane cellulaire avec une nouvelle formation de vésicules
Transport contre le gradient de concentration
Le passage des molécules de médicament à travers les barrières physiologiques / biologiques avant d'atteindre le système vasculaire est appelée
absorption
distribution
métabolisme
élimination
Pour une absorption pour commencer, les médicaments administrés par voie orale devraient être en
Une forme ionisée
une forme non-ionisée
une forme complexée
une forme conjugué
. L’absorption :
Nécessite le franchissement spécialement de membranes hémato encéphalique
Correspond à l’étape du passage du principe actif dans le sang
Peut se faire selon des mécanismes diffusion membranaire différent
Concerne toutes les voies d’administrations
Concernant l’absorption active des molécules
Le transport actif se fait uniquement selon le gradient de concentration de la molécule
Les protéines d’influx empêchent l’accumulation des xénobiotiques dans la cellule
On peut bloquer les transporteurs pour améliorer l’efficacité de médicaments
Aucune de ces réponses n’est correcte
Médicaments des acides faibles et de bases faibles qui sont ionisable dépendent de
Une forme ionisée
une forme non-ionisée
pH
une forme complexée
Coefficient de partage (Ks) permet de caractériser
la solubilité dans les lipides d'une substance
l'hydro-solubilité d'une substance
une forme ionisée
une forme non-ionisée
Plus le coefficient de partage (Ks) a augmenté, plus le médicament est
hydro-soluble
liposoluble
ionisé
non ionisée
Quelle substance qui ne peut pas traverser les membranes par diffusion passive?
Liposoluble
Non-ionisé
Hydrophobe
Hydrophile
. La diffusion passive, la diffusion facilitée, et le transport actif sont les trois mécanismes de
distribution
métabolisme
biotransformation
absorption
Concernant la diffusion passive des molécules
Les molécules diffusent d’autant mieux que leur hydrophilie est petite
Elle nécessite de l’énergie
Les molécules toujours ionisées quel que soit le pH peuvent toujours de façon passive
Un acide faible ayant un pKa de 3,6 sera majoritairement sous forme ionisée
Le médicinal hydrophile a la propriété suivante:
Faible capacité de pénétration à travers de la membrane cellulaire lipidique
Pénétrer à travers des membranes au moyen d'endocytose
La pénétrer facilement à travers la barrière hémato-encéphalique
Réabsorption élevé dans les tubules rénaux
. Quel est impliquée par «transport actif»?
Transport de médicaments à travers d'une membrane par diffusion
Transport sans consommation d'énergie
Transport médicament par une membrane cellulaire avec une nouvelle formation de vésicules
Transport médicament contre gradient de concentration
La substance passe à travers la membrane dans la direction du gradient de concentration, sans dépense d'énergie pour atteindre un état d'équilibre est
Facilité et transport actif
le transport passif et actif
diffusion passive
le transport actif
Diffusion passive de médicament dans le corps se produit uniquement après
forme ionisée
effet de premier passage
métabolisme
dissolution
Afin de disposer d'une diffusion passive, une molécule doit être
Soluble dans l'eau et liposoluble
soluble dans l'eau seulement
lipo-solubles seulement
insoluble dans l'eau et lipo-insoluble
Quel est la réponse correcte en ce qui concerne le processus de diffusion passive?
Elle exige une molécule de protéine porteuse.
Il se produit quand existe un gradient de concentration d'un côté d'une membrane à l'autre.
: il est un processus saturable
Les seuls médicaments qui peuvent pénétrer dans les cellules par diffusion passive sont des antibiotiques
. L'absorption du médicament est lié Ã
: forme ionisée, le ph du milieu, pka de la molécule
forme non ionisée, le ph du milieu, pka de la molécule
forme non ionisée, ph de l'eau, pka de la molécule
forme ionisée, le ph du milieu, kb de la molécule
Pour le médicament faiblement acide, l'absorption est
similaire dans l'estomac et dans le niveau intestinal
Plus petit au niveau l'estomac que dans intestinal
plus grand au niveau l'estomac que dans intestinal
le plus grand au intestinal qu'au niveau de l'estomac
Lequel des facteurs suivants qui a le potentiel affecter de l'absorption d'un médicament administré par voie orale?
Réduction du flux sanguin vers les intestins
: augmentation du temps de transit gastro-intestinal
Très faibles niveaux d'acide gastrique
Manger un gros repas juste avant de prendre un médicament oral
La perte de médicament par le métabolisme avant d'atteindre la circulation générale est appelée
effet de premier passage
distribution
élimination
métabolisme
Le processus par lequel le médicament absorbé par voie orale subit le métabolisme au foie avant d'atteindre la circulation systémique est
effet de premier passage intestinale
effet de premier passage pulmonaire
effet de premier passage hépatique
effet de premier passage intestinale ou pulmonaire
Le plus important de l’effet de premier passage est
Effet de premier passage intestinale
Effet de premier passage pulmonaire
Effet de premier passage hépatique
Effet de premier passage intestinale ou pulmonaire
L'administration de médicaments par voie orale pourrait avoir
Effet de premier passage intestinale seulement
Effet de premier passage pulmonaire seulement
Effet de premier passage hépatique seulement
Tous les effets de premier passage intestinal, hépatique et pulmonaire
Si un médicament a 100% d’effet de premier passage hépatique, cela signifie que
Aucun médicament n’est laissé dans la circulation générale
100% de médicament est laissé dans la circulation générale
pas de métabolisme
métabolisme faible
Si un médicament à 0% d’effet de premier passage hépatique, cela signifie que
Aucun médicament n’est laissé dans la circulation générale
100% de la fraction d'absorption passe dans la circulation générale
Métabolisme totale
métabolisme
36. Si un médicament à 50% d’effet de premier passage hépatique, cela signifie que
Aucun médicament n’est laissé dans la circulation générale
50% de médicament administrée est absorbée
50% de la fraction absorbée passe dans la circulation générale
Métabolisme faible
37. Administration par IV du médicament pourrait avoir
Effet de premier passage intestinale
Effet de premier passage pulmonaire
Effet de premier passage hépatique et pulmonaire
Tous les effets de premier passage intestinal, hépatique et pulmonaire
38. Administration par Inhalation du médicament pourrait avoir
Effet de premier passage intestinale
Effet de premier passage pulmonaire
Effet de premier passage hépatique et pulmonaire
Tous les effets de premier passage intestinal, hépatique et pulmonaire
39. L'effet de premier passage conduit Ã
Une diminution de la tmax
Une augmentation de la cmax
Une augmentation des taux circulants d'un médicament
Une diminution des taux circulants d'un médicament
40. La conséquence de l'effet de premier passage est
Une diminution de l'SSC
Une augmentation de l'SSC
Une diminution de la Tmax
Une augmentation de la Cmax
41. L'effet de premier passage est causée par
dissolution
Absorption
Métabolisme
élimination
42. L'effet de premier passage hépatique est causée par
Enzyme à l'intestin
Enzyme au poumon
Enzyme au foie
L'acidité de l'estomac
43. L'effet de premier passage intestinal est provoqué par
Enzyme à l'intestin
Enzyme au poumon
Enzyme au foie
L'acidité de l'estomac
44. L'effet de premier passage pulmonaire est provoquée par
Enzyme à l'intestin
Enzyme au poumon
Enzyme au foie
L'acidité de l'estomac
45. Fraction d'un médicament dans une solution qui après administration atteint la circulation systémique est
Non biodisponibilité
La bioéquivalence
la biodisponibilité relative
La biodisponibilité absolue
46. Que signifie le terme « biodisponibilité » ?
Degré de liaison de protéine plasmatique.
Perméabilité à travers la membrane hémato encéphalique.
Fraction d’une forme inchangée qui atteint la circulation générale.
Quantité d’une substance dans urine lié à la dose initiale.
47. La raison pour déterminer la biodisponibilité est :
Paramètres rhéologiques du sang
Quantité de substance obtenue par voie orale et la quantité d’administrer.
Le degré d'absorption et effet de premier passage hépatique.
Débit filtration glomérulaire.
48. Choisir une voie d'administration qui minimisée le travers du foie des médicaments.
Orale
Transdermique
Rectale
Intra duodénal.
49. Quelle voie d'administration du médicament est plus susceptible d'entraîner des effets de premier passage ?
Orale
Intra veineuse.
Intra musculaire
Sublingual
50. Quel est la caractéristique de la voie orale ?
Apparition effet rapide
Absorption dépend la sécrétion dans le tractus gastro intestinale.
Médicament atteint dans la circulation par traverser le foie.
Stérilisation d’une forme médicamenteuse est obligatoire
51. Cocher la fonctionnalité de la voie sublinguale?
Un médicament est exposé à la sécrétion gastrique.
Absorption d’un médicament est assez rapide.
Un médicament est plus exposé métabolisation hépatique.
Médicament peut être administré à des doses variées.
52. Administration parentérale :
Ne peut pas être utilisé chez patient non conscient.
Généralement, le dosage est moins précis que l'administration orale.
Ils donnent une réponse plus rapide que l'administration orale.
Il est trop lent pour une utilisation d'urgence.
53. Quelle est la caractéristique de la voie intramusculaire ?
Uniquement la solution d’eau peut être injectée.
Solution huileuse peut être injectée.
Possible d’injection de solution hypertonique.
Action est plus lente que la voie orale
54. Trajet du médicament vers la circulation générale. Tous les propositions sont correct, chauf une, laquelle ?
L’absorption du principe actif dans le tube digestif se fait grâce à une bonne solubilité et une bonne perméabilité du médicament
Pour toutes les formes gastro-résistantes et certaines formes à libération prolongée : la désagrégation, la libération et la dissolution se font dans l'intestin.
Il existe certains facteurs limitant la vitesse d’absorption, qui sont la dissolution, le débit sanguin intestinal, le temps de transit dans le tube digestif.
Le rôle du mucus dans la lumière du tube digestif (estomac ou intestinal) est d'être une barrière anti-calcique.
Le rôle du mucus dans la lumière du tube digestif (estomac ou intestinal) est d'être une barrière anti-calcique.
Administration intraveineux donne une action rapide.
Administration intramusculaire besoin une technique stérile.
Inhalation atteint lentement la circulation générale
Administration sous cutanée peut causer irritation locale.
56. La motivation de l'étude de biodisponibilité
Nouvelle formulation, nouveau dosage, nouvelle forme, en changeant la formulation
Nouvelle formulation, nouveau dosage, une nouvelle force, en changeant la formulation
Nouvelle formulation, nouveau dosage, nouvelle forme, en changeant l'ingrédient actif
Nouvelle formulation, nouveau dosage, nouvelle forme, nouveau processus
57. Un médicament qui présente une fraction d'absorption (f) égale à 90% et la quantité absorbée a échappé du métabolisme (F ') 40%, la biodisponibilité absolue (F) est
36%
40%
90%
100%
58. Un médicament qui présente une fraction d'absorption (f) égale à 40% et la quantité absorbée a échappé du métabolisme (F') 90%, la biodisponibilité absolue (F) est
36%
40%
90%
100%
59. Un médicament possède une fraction d'absorption (f) de 80% et la quantité absorbée a échappé du métabolisme (F') 50%. La biodisponibilité absolue (F) de ce médicament est
40%
50%
80%
100%
60. Un médicament possède une fraction d'absorption (f) de 50% et la quantité absorbée a échappé du métabolisme (F ') 50%. La biodisponibilité absolue (F) de ce médicament est
10%
25%
50%
100%
61. La biodisponibilité absolue du médicament par l'administration IV est
50%
70%
80%
100%
62. La biodisponibilité absolue du médicament par voie orale est
égale à 100%
Inférieur à 100%
égale à 50%
Supérieur à 100%
63. Sachant que un médicament : SSCoral est 50 mg.h / L, et SSCiv est 100 mg.h /L. La dose orale est de 100mg et dose IV est de 50 mg. Quelle est la biodisponibilité absolue F = (SSC orale / SSC IV) x (dose iv /dose oral).
25%
50%
75%
100%
64. Sachant que SSCoral = SSCiv = 100 mg.h / L. La dose oral est de 100 et dose IV est de 50 mg. Quelle est la biodisponibilité absolue F = (SSCoral / SSC IV) x (Dose iv / Dose orale)?
25%
50%
75%
100%
65. Sachant que SSCoral = SSCiv = 100 mg.h / L. La dose orale est de 100 mg et dose IV est de 100 mg. Quelle est la biodisponibilité absolue F = SSC orale/ SSC IV?
25%
50%
75%
100%
66. Sachant que SSCoral = SSCiv = 100 mg.h / L. La dose orale est de 100 mg et dose IV est de 75. Quelle est la biodisponibilité absolue F = SSCorale /SSC IV?
25%
50%
75%
100%
67. Sachant que SSC comprimé = 90 mg.h/L, et SSC capsule (forme de référence) = 100 mg.h/L. Quelle est la relative biodisponibilité Fr?
0,1
0,5
0,9
1
68. Sachant que SSC comprimé = 50 mg.h/L, et SSC capsule (forme de référence) = 100 mg.h/L. Quelle est la relative biodisponibilité Fr?
0,1
0,5
0,9
1
69. Sachant que SSC comprimé = 100 mg.h/L. et SSC capsule (forme de référence) = 100 mg.h/L. Quelle est la relative biodisponibilité Fr?
0,1
0,5
0,9
1
70. Tous sont barrières biologiques, excepte une, la quelle ?
Membrane cellulaire.
Membrane Capillaire
Tubule rénale
Placenta
71. Facteur de réduction de l’absorption et de la biodisponibilité
Le foie est le seul organe intervenant dans le métabolisme du médicament.
Lors du 1er passage hépatique, les sulfatasses et les estérases sont les enzymes majoritaires qui métabolisent le médicament.
La biodisponibilité est définie par 2 facteurs: la quantité de principe actif qui arrive dans le sang et la vitesse à laquelle elle y arrive.
Quelque soit la dose administrée à un patient, l'aire sous la courbe concentration/temps [ou c=f(t)] sera la même.
72. Facteurs de variations de l’absorption et de la biodisponibilité
Chez l’enfant comme chez la personne âgée le pH gastrique à tendance à être plus faible que chez l’adulte.
L’insuffisance cardiaque peut altérer les valeurs de pH.
Les modifications liées à la physiologie sont plus importantes en termes d’intensité qu’en termes de vitesse d’absorption.
Le mode de vie et l’environnement ont des répercussions considérables sur l’intensité de l’absorption.
73. Distribution dans le sang
Les substances "bases faibles" se fixent préférentiellement sur l'albumine.
Ka peut être une constante de dissociation ou d’affinité.
Les formes libres et liées diffusent vers les tissus et sont actives.
On considère que le taux de fixation d'une molécule active à une protéine plasmatique est fort à partir de 95%.
74. Distribution tissulaire
Le coefficient de distribution est égal à concentration plasmatique sur concentration tissulaire
Le coefficient de distribution dépend de la fixation aux protéines plasmatiques et tissulaires.
Dans les méthodes d'études de la diffusion tissulaire, le prélèvement des tissus est réalisé in vitro.
Toutes les propositions précédentes sont fausses.
75. Qu'est-ce que la fixation protéique ?
Une étape de la bio-transformation
Elle permet la circulation du médicament sous forme liée et libre
Elle permet la circulation du médicament sous forme libre ou liée
Une fraction inactive non diffusible et une fraction active diffusible
76. Un médicament est actif à la dose de 50 mg par voie intra veineuse, sa biodisponibilité par voie orale est de 40%. Quelle dose conseillez-vous de donner par voie orale ?
200 mg
70 mg
125 mg
100 mg
77. Tous les médicaments suivant a une propriété fixation à la protéine plasmatique >90%, excepté un, le quel ?
Diazepam
Frusemide
Fluoxetine
Gentamicin
78. Un médicament a la quantité absorbée échappé du métabolisme F'= 0. Ce médicament est
Partiellement métabolisé
Aucun effet de premier passage
Complètement métabolisé
Complètement absorbé
79. La quantité d’un médicament absorbée a échappé du métabolisme F'= 1. Ce médicament est
Partiellement métabolisé
Aucun d’effet premier passage
Complètement métabolisé
Complètement absorbé
80. Si nous avons considéré que la dose administrée est égale à 1, la fraction absorbée (f) peut avoir une valeur comprise entre
0-1
1-10
10 Ã 100
1-1000
81. Si un médicament est entièrement métabolisé, la fraction échapper du métabolisme (F ') est égal Ã
10
5
1
0
82. En l'absence d'effet de premier passage, la fraction échapper du métabolisme (F ') est égal Ã
10
5
1
0
83. En cas de médicament avec le cycle entéro-hépatique, la biodisponibilité pourrait être
> 1
<1
= 0
= 1
84. Un médicament est actif à la dose de 10 mg après administration intraveineuse. La biodisponibilité après administration orale est 50%. Quelle dose vous conseillera pour voie orale?
10 mg
20 mg
50 mg
100mg
85. Un médicament est actif à une dose de 10 mg après administration intraveineuse. La biodisponibilité après administration orale est 100%. Quelle dose vous conseillera pour voie orale?
1 mg
10 mg
20 mg
100 mg
86. Un médicament a un coefficient d'absorption de 0,7 et un hépatique effet de premier passage de 0,5. Quelle est sa biodisponibilité après administration par voie orale?
40%
70%
35%
11%
87. Un médicament a un coefficient d'absorption moyen de 0,7
70% de perte par effet de premier passage
70% de la biodisponibilité
70% passe à la veine porte
70% évasion de métabolisme hépatique
88. Un médicament a un taux d'extraction hépatique (effet de premier passage hépatique) de 0,6 moyen
La fraction échappée à l'effet de premier passage hépatique est de 0,6
La fraction échappée à l'effet de premier passage hépatique est de 0,4
La première passe d'effet hépatique 40%
Biodisponibilité 60%
89. L'aire sous la courbe (SS de médicament par voie orale est toujours
= SSC de drogues iv
> SSC du médicament iv
‰¥ SSC du médicament iv
SSC du médicament iv
90. équivalents pharmaceutiques sont des médicaments qui contiennent identique dans
Ingrédients inactifs, la force, la forme posologique et la voie d'administration
Ingrédients actifs, la force, la forme posologique et la voie d'administration
Ingrédients actifs, des ingrédients inactifs, forme posologique et la voie d'administration
Ingrédients actifs, la force, la forme posologique, mais différente voie d'administration
91. équivalents thérapeutiques sont des médicaments qui
Contenir identique en principes actifs, la force et forme posologique
équivalents pharmaceutiques
équivalents pharmaceutiques, et bioéquivalent
Bioéquivalent
92. Facteurs influant sur la biodisponibilité relative sont
Solubilité
Granulométrie
Excipient
Tout ce qui concerne la préparation pharmaceutique et tous ses composants
93. Facteurs liés à la substance active, qui pourraient influer sur la biodisponibilité relative sont
Polimorphism et la surface de contact avec
Et un excipient polimorphism
Ingrédient actif et polimorphism
Ingrédient inactif et surface de contact
94. Polimorphism est la capacité de
Ingrédient inactif à cristalliser sous différentes formes
Ingrédient actif à cristalliser sous différentes formes
Ingrédient actif pour dissoudre rapidement
Ingrédient actif et ingrédient inactif pour se dissoudre rapidement
95. La dissolution d'une substance dépend directement de
Sa surface de contact et le point de fusion
La taille de ses particules et moléculaire
Sa surface de contact et la taille de ses particules
La taille de ses particules et le point de fusion
96. Classe 1 du système de classification biopharmaceutique est
Solubilité élevée et une perméabilité élevée
Faible solubilité et perméabilité élevée
Solubilité élevée et une faible perméabilité
Faible solubilité et une faible perméabilité
97. Classe 2 du Système de classification biopharmaceutique est
Solubilité élevée et une perméabilité élevée
Faible solubilité et perméabilité élevée
Solubilité élevée et une faible perméabilité
Faible solubilité et une faible perméabilité
98. Classe 3 du Système de classification biopharmaceutique est
Solubilité élevée et une haute perméabilité
Faible solubilité et perméabilité élevée
Solubilité élevée et une faible perméabilité
Faible solubilité et une faible perméabilité
99. Classe 4 du système de classification biopharmaceutique est
Solubilité élevée et une haute perméabilité
Faible solubilité et perméabilité élevée
Solubilité élevée et une faible perméabilité
Faible solubilité et une faible perméabilité
100. Critères de levée de preuves de la biodisponibilité in vivo:
Produit pharmaceutique parentérale et l'inhalation
Produit pharmaceutique parentérale et orale
Produit de médicament par voie orale et par inhalation
Médicament sous forme orale et solide
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